Н- (2-амино-3,5-дибромобензил) -н-метилциклохексиламин хидрохлорид

Формула

Назив кинеског производа: бромхекин хидрохлорид

Кинески псеудоними: бромхекин хидрохлорид; бромхексиламин хидрохлорид; бензилциклохексиламин бромид хидрохлорид; 2-амино-3,5-дибромо-Н-циклохексил-Н-метилбензиламин хидрохлорид; Н- (2-амино-3,5-дибромобензил) -н-метилциклохексиламин хидрохлорид;

Назив енглеског производа: бромхекин хидрохлорид

ЦАС # 611-75-6

Молекуларна формула: Ц14Х21БР2ЦЛН2

Молекуларна тежина: 412.6

Изглед и некретнине: Бела чврста супстанца

Домаћи регистрацијски број АПИ: И20170001511

Употреба: користи се за акутни и хронични бронхитис, астму, бронхиектазу и емфизем. Посебно је погодан за људе који имају потешкоће са кашљем бијелог лепљиве испљуване и критичне хитне случајеве проузроковане опсежном опструкцијом малих бронхија од стране Спутум-а.

Н- (2-амино-3,5-дибромобензил) -н-метилциклохексиламин хидрохлорид је за респираторни лек и кашаљ са флеммом.

Н- (2-амино-3,5-дибромобензил) -н-метилциклохексиламин хидрохлорид: вишеструко једињење у модерној лековитој хемији

Откриће Н- (2-Амино-3,5-дибромобензила) -н-метилциклохексиламина хидрохлорида означава значајну прекретницу у развоју нових биоактивних молекула. Ово структурно јединствено једињење које карактерише његова броминисана ароматична језгра и циклохексиламинска окосница појавила се као обећавајући кандидат у терапијским и дијагностичким апликацијама. Његова синтеза, физичкохемијска својства и фармаколошки потенцијал и даље наставља да очара истраживаче преко дисциплина.

1. Синтеза и структурне карактеристике

Припрема Н- (2-амино-3,5-дибромобензил) -н-метилциклохексиламина хидрохлорида укључује више кораку пост од 3,5-дибромо-2-нитробензалдехида. Аминовање са метилциклохексиламином, а затим каталитички хидрогенација, како би се смањила нитро група у амин, даје бесплатну базу. Завршни третман хлороводоничном киселином производи хидрохлористу со, што је повећало растворљивост и стабилност. Рендгенска кристалографија открива изобличену конформацију столице у циклохексилном прстену, док бром атоми на позицијама 3 и 5 стварају Стериц и електронске ефекте који утичу на везивање рецептора.

2 Фармаколошке апликације

Н- (2-амино-3,5-дибромобензил) -н-метилциклохексиламин хидрохлорид показује изванредни афинитет за серотонински рецепторе (5-ХТ2А / 2Ц) у прецикличким студијама. Његова ИЦ50 вредност од 12 НМ против 5-ХТ2А сугерира потенцијал као антипсихотичко средство. Молекуларне симулације за прикључивање показују да бром атоми формирају халогене везе са остацима ТХР194 и СЕР159, док је протонирани амин интеракције са АСП155-кључним механизмом који је у основи њене селективности. Тренутна суђења истражују своју ефикасност у лечењу схизофреније и поремећаја мигрене.

3. Улога у дијагностичком обраду

Беионд Тхерапеутицс, Н- (2-Амино-3,5-дибромобензил) -н-метилциклохексиламин хидрохлорид служи као прекурсор за радио-сонде. Изотопска супституција брома са флуором-18 омогућава да се љубитеље љубимца не може снимити неуротрансмитерским системима. У моделима тинија, дериват на ознаку ^ 18Ф-а показало је брзу продор крви-мозга и специфична акумулација у кортикалним регионима, истичући свој услужни програм у мапирању 5-ХТ2А дистрибуције ин виво.

4. Изазови стабилности и формулације

Упркос свом обећању, Н- (2-Амино-3,5-дибромобензил) -н-метилциклохексиламин хидрохлорид представља препреке због пропадања хигроскопитости и пХ зависне од пХ. Убрзане студије стабилности (40 ° Ц / 75% РХ) показују 8% распадање током 12 недеља, пре свега путем дехидрохалогенирања. Наноенцапсулација у Плга Наночестицама побољшала је биорасположивост за 300%, а адресирајући своју ограничену усмену апсорпцију.

5. Будући правци

У току је истраживање о Н- (2-Амино-3,5-дибромобензил) -н-метилциклохексиламином хидрохлоридом фокусира се на структурно оптимизацију. Деривати са трифлуорометил групама на положају 4 показују побољшану метаболичку стабилност у хепатичким микросоминским испитивањима. Сараднички напори између рачунарских хемичара и фармаколога имају за циљ да уравнотежи њену селективност рецептора и фармакокинетичке профиле, потенцијално откључавање апликација у депресију и неуродегенеративним болестима.